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抗菌药物的相互作用

10-27 笔杆子素材库

抗菌药物因使用范围广而易与其它药物发生相互作用,导致显著的临床不良反应发生。本文主要讨论易与这类药物发生相互作用的药物及其机制。

1、大环内酯类药物

本类药物主要有红霉素,克拉霉素和阿奇霉素等。据报道,含14元内酯环的老药比新开发的含16元内酯环的新药更易发生相互作用。
最常见的是大环内酯类药物对细胞色素P450酶系(CYP)的作用。由于克拉霉素和红霉素均可由CYP3A氧化,还可能通过非活性的酶及其代谢产物的形成而使酶受抑,导致由该酶参与的药物代谢减缓。这类药物可能干扰肠道菌群,进而影响局部药物代谢,发生药物间的相互作用。
可与大环内酯类药物发生相互作用的药物有:抗心律失常药物,环孢素,抗凝剂,麦角胺,阿司咪唑,他克莫司,卡马西平,特非那定,抗精神病药物,茶碱和西沙必利。

2、抗真菌药物

本类药物中全身性用药的主要有,三唑类(氟康唑和伊曲康唑),咪唑类(酮康唑和咪康唑)和灰黄霉素。此外,咪康唑口服凝胶因全身吸收也有药物相互作用的报道。

本类药物主要由CYP3A代谢,并且可能是CYP3A的抑制剂。因此,由CYP3A代谢的药物与本类药物合用时,前者药物浓度可增加。

氟康唑80%以原形药物从尿中排出,虽然作为CYP3A抑制剂的可能性较小,但却是一种CYP2C的抑制剂。灰黄霉素为酶诱导剂,可增加某些同服药物如华法林和口服避孕药的代谢,并降低后者的作用。

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